Efectos farmacológicos de aniracetam

Medicamentos metabolizadores de células cerebrales similares a las de Racitant
El aniracetam, también conocido como aniracetam, pertenece a la clase racetam de fármacos que metabolizan las células cerebrales junto con el piracetam y el nafetilacetam. Esta clase de fármacos mejora la actividad de la fosfolipasa intrasináptica neuronal y aumenta la formación y el transporte de ATP en el cerebro, aumenta la síntesis de proteínas y ARN, promueve la utilización de aminoácidos, fosfolípidos, glucosa y oxígeno en el cerebro, y aumenta la reactividad, la excitabilidad y la memoria del paciente. . El aniracetam tiene efectos más fuertes que el piracetam y efectos adversos más leves.
Efectos farmacológicos
El aniracetam es un derivado ciclado del ácido -aminobutírico, que es un fármaco para mejorar la función cerebral. Puede actuar selectivamente sobre el sistema nervioso central a través de la barrera hematoencefálica. Tiene un efecto activador sobre el metabolismo de las células cerebrales y un efecto protector sobre las células nerviosas. También puede producir efectos pro-intelectuales al afectar el sistema receptor de glutamato. También mejora la resistencia cortical a la hipoxia y previene los déficits de aprendizaje y memoria causados por diversos químicos, hipercapnia, escopolamina o electroshock. No tiene efecto sedante ni estimulante, ni efecto vasodilatador. Los experimentos con animales han demostrado que este producto tiene un buen efecto de promoción en el proceso de reproducción de la memoria del aprendizaje de discriminación en ratas normales, puede contrarrestar la pérdida de memoria inducida por hipoxia y puede mejorar de manera efectiva el deterioro de la memoria causado por ciertas razones.
Indicaciones
Se utiliza clínicamente para el tratamiento del aprendizaje leve y moderado, la memoria y la disfunción cognitiva de la demencia vascular y la enfermedad de Alzheimer. También se usa para la pérdida de memoria posterior al accidente cerebrovascular, el deterioro benigno de la memoria en personas de mediana edad y ancianos, y en niños con retraso en el desarrollo cerebral.
Farmacocinética
La literatura informa que el fármaco se absorbe rápidamente después de la administración oral en ratas, con concentraciones sanguíneas máximas en 20-40 minutos. El fármaco se distribuye principalmente en el tracto gastrointestinal, riñón, hígado, cerebro y sangre, y después de 24 horas, el 77 por ciento -85 por ciento se excreta en la orina y el 4 por ciento en las heces. Los principales metabolitos en la orina son: ácido Np-metoxibenzoilaminobutírico y 5-hidroxi-2-pirrolidinona. Humanos: después de la absorción oral, la vida media de eliminación del fármaco original en la sangre es de 20-30 minutos en promedio, y es difícil medir la concentración en la sangre después de 2 horas.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas son raras, en ocasiones sequedad de boca, anorexia, estreñimiento, mareos, somnolencia, desaparecen tras la suspensión del fármaco.
Precauciones
(1) La dosis administrada debe ajustarse adecuadamente en presencia de anomalías significativas de la función hepática.
(2) Este producto puede agravar los síntomas de la corea de Huntington.
(3) Este producto está contraindicado en pacientes que son alérgicos a él o que no pueden tolerar otros medicamentos a base de pirrolidona.
(4) El rango de uso seguro recomendado de este producto es 0.3~1.8g/d.
Propiedades químicas
Crystallized from ethanol, melting point 12l~122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 por vía oral.
Usos
El aniracetam es un derivado del piracetam, que es una -lactona. Puede atravesar la barrera hematoencefálica y actuar selectivamente sobre el sistema nervioso central y el tejido cerebral para mejorar la función cerebral y la memoria, y tiene la función de promover y mejorar la memoria. En comparación con el piracetam, tiene las ventajas de una acción fuerte, un inicio de acción rápido y una baja toxicidad. Los experimentos con animales han demostrado que tiene un buen efecto de promoción en el proceso de reproducción de la memoria del aprendizaje discriminativo en ratas normales, puede contrarrestar la pérdida de memoria causada por la hipoxia y puede mejorar de manera efectiva el deterioro de la memoria causado por ciertas razones. Se utiliza clínicamente para el tratamiento de la demencia senil, la pérdida de memoria después de una enfermedad cerebrovascular y la pérdida de memoria en la mediana edad y la vejez.
