Medicamentos hipolipemiantes de estatina
Las estatinas, inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, no solo reducen de forma potente el colesterol total (TC) y las lipoproteínas de baja densidad (LDL), sino que también pueden reducir los triacilglicerol (TG ) hasta cierto punto, y también puede aumentar las lipoproteínas de alta densidad (HDL), por lo que las estatinas también pueden denominarse medicamentos reductores de lípidos más completos.
El mecanismo de acción de las estatinas es inhibir competitivamente la enzima limitante de la tasa de síntesis de colesterol endógeno HMG-CoA reductasa, bloquear la vía metabólica del xivalonato intracelular, reducir la síntesis de colesterol intracelular y estimular el bajo nivel de superficie de la membrana celular. El aumento en el número y la actividad de los receptores de lipoproteínas de densidad (LDL) aumenta la eliminación del colesterol sérico y reduce el nivel. Clínicamente, se utiliza principalmente para reducir el colesterol, especialmente el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (LDL-C), y para tratar la aterosclerosis. Convertirse en el fármaco más eficaz para la prevención y el tratamiento de enfermedades coronarias.
Lovastatina y simvastatina: La lovastatina es la primera estatina comercializada y la simvastatina es la segunda estatina comercializada. Se basa en lovastatina y tiene una estructura muy pequeña. cambio. Las propiedades de los dos son similares, la intensidad de reducción de lípidos es moderada y la simvastatina se usa más comúnmente.
Ambos son metabolizados por la enzima hepática del fármaco CYP3A4, y muchos fármacos se metabolizan por la misma vía, por lo que existen muchas interacciones con otros fármacos, y se debe prestar atención al combinar fármacos. Ambos tienen una acción de corta duración y deben tomarse antes de acostarse para maximizar el efecto hipolipemiante.
Pravastatina: es una estatina de acción media, que no es metabolizada por las enzimas de los medicamentos hepáticos y tiene menos interacción con otros medicamentos, menos reacciones adversas, menos impacto en el azúcar en la sangre, de acción corta y debe tomarse antes de acostarse. .
Fluvastatina: es una estatina de acción media, metabolizada principalmente por la enzima hepática CYP2C9, e interactúa con algunos medicamentos. Es de acción corta y debe tomarse antes de acostarse. Ahora se usa menos.
Atorvastatina: Es una estatina potente con un efecto de acción prolongada y se puede tomar a una hora fija todos los días. Se metaboliza principalmente por la enzima hepática CYP3A4 y tiene muchas interacciones con otros fármacos.
Rosuvastatina: Es una estatina potente y tiene un efecto de acción prolongada. Se puede tomar a una hora fija todos los días. Se excreta principalmente a través de las heces, en parte a través de los riñones, y una pequeña parte se metaboliza a través del hígado. Tiene pocas interacciones con otros medicamentos y tiene una alta seguridad cuando se usa en combinación.
Pitavastatina: Es una estatina de acción media y tiene un efecto de acción prolongada. Se puede tomar a una hora fija todos los días. Tome la dosis más pequeña de estatinas, que se excretan principalmente en las heces, tienen menos interacciones con otros medicamentos, tienen menos efectos secundarios y tienen el menor impacto en el azúcar en la sangre.
En los últimos años, los estudios han encontrado que las estatinas tienen varios efectos no hipolipemiantes, incluida la inhibición de la aterosclerosis y la trombosis, el alivio del rechazo después del trasplante de órganos, el tratamiento de la osteoporosis, la demencia antitumoral y antisenil. y muchas otras funciones.
