Pemirolast Potasio

1.Nombre del producto: Pemirolast potásico
2.Apariencia: polvo blanco
3.Fórmula molecular: C10H7KN6O
4.Peso molecular: 266,3
5.N° CAS: 10
6.Pureza: 99%
7.Método de prueba: HPLC
8.Método de pago: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer, etc.
9.Vida útil: 2 años

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Descripción

Introducción del producto

Pimelast Potasio, también conocido como Alegysal, Perilostat, Perilostat Potassium, Ophthalmic Lipitor, Prilimin, Beamistat, Pimelast; nombre químico 9-metil-3-(1H-tetrazol-5-il)-4H-epóxido de piridinio [1,2-a] piridin-4-ona sal de potasio), es un nuevo tipo de fármaco estabilizador de la membrana de los mastocitos desarrollado por Bristol-Myers, el fármaco actúa principalmente inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios en reacciones alérgicas de tipo I, especialmente histamina, leucotrienos y prostaglandinas. Se utiliza principalmente en la prevención y el tratamiento del asma alérgica y la rinitis alérgica, y también en el tratamiento de la dermatitis atópica. El pemirolast potásico se puede utilizar para la conjuntivitis alérgica y la conjuntivitis catarral primaveral. Propiedades físicas y químicas del pemirolast potásico Polvo cristalino de color amarillo claro, inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua, metanol o etanol es insoluble en éter, casi insoluble en éter.

Foto del producto y acción.

Pemirolast potassium

Bloqueadores de mediadores alérgicos
Pimelast potásico es un fármaco de uso común en oftalmología, también conocido como perilostato potásico, oftalmólisis, primidona, bemister, pirimetamina, pertenece a los inhibidores de la liberación de mediadores de alergia, puede bloquear la liberación de sensibilizantes, como histamina, leucotrienos (D4, B4 y SRS, etc.), prostaglandina D2, tromboxano B2 y factores activadores celulares, e inhibe la reacción antígeno-anticuerpo tipo I e inhibe los efectos de la fosfodiesterasa (parece potenciar el efecto del AMPc). Parece mejorar la acción del AMPc). Además, también es un estabilizador de los mastocitos, que puede estabilizar las membranas de los mastocitos, inhibir la deambulación y activación de los eosinófilos y neutrófilos y reducir la infiltración de células inflamatorias y el daño tisular. Las gotas para ojos de pirimetamina potásica se pueden utilizar para la conjuntivitis alérgica y la conjuntivitis cicatricial primaveral, administrándose por vía transocular: 1 gota en cada lado, una vez por la mañana y otra por la noche. Las preparaciones orales se utilizan para la rinitis alérgica y el asma bronquial. Oral: rinitis alérgica: 5 mg cada vez, dos veces al día, después del desayuno y la cena, durante 4 semanas; asma bronquial: 10 mg cada vez, dos veces al día; de 5 a 11 años, 5 mg cada vez; 11 años de edad o más, 10 mg cada vez, ambas dos veces al día, después del desayuno y la cena, durante 6 semanas, es importante tener en cuenta que el pimaricinostat potásico no se puede utilizar solo para el asma aguda, a fin de aliviar rápidamente los ataques agudos. del asma, la aplicación de Para aliviar rápidamente el ataque agudo de asma, es necesario aplicar 2 agonistas o corticosteroide, después del control de los síntomas, reducir gradualmente la dosis de 2 agonista o corticosteroide, hasta su interrupción. El producto se metaboliza en el organismo para producir conjugados de glucurónido que se excretan por la orina.

Método de preparación
1. Ruta Ⅰ: cianoacetato de etilo (2) como materia prima, del cual un método produjo primero el intermedio 5-etoxicarbonilmetil-1H-tetrazol (3), 3 y 2-amino{{8 }}condensación de metilpiridina (6) y ortoformiato de trietilo - reacción de ciclación para obtener pirimetildifenilo (4), 4 e hidróxido de potasio en sal para obtener 1, el rendimiento total del crudo obtenido por el método es mayor (65,7%); El método B tiene el mismo número de pasos con la reacción del método, pero el rendimiento total del método A El método B tiene los mismos pasos de reacción que el del método A, pero el rendimiento total fue menor (30% ), la razón principal fue que cuando se preparó 4 a partir de 2-ciano-3-etoxiacrilato de etilo (5), hubo un subproducto de 3-etoxicarbonil-4-imino{{ 24}}metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidina, y se encontró que el producto obtenido por este método tuvo que recristalizarse dos veces para lograr el contenido de relevante sustancias inferiores al 0.5%.2. 2.Ruta Ⅱ: tomar 6 como materia prima, adoptar una síntesis en recipiente para obtener 1, el rendimiento total del producto crudo obtenido por este método fue mayor (65,7%). Materia prima, mediante el proceso de síntesis en un solo recipiente, en el que el método C obtiene primero la sal 4 y luego la sal 1, el rendimiento total es del 66,8%; El método D obtiene primero 7, y luego la sal de síntesis de anillo 1, el rendimiento total es del 57,9%, pero después de la prueba se encontró que los productos de los métodos C y D deben recristalizarse tres veces para que el contenido de las sustancias relevantes sea inferior al 1,0%. , y después del refinado, el rendimiento total real es del 43,5% y 36,6%, respectivamente.

Aplicación del producto

Se utiliza principalmente para la prevención y el tratamiento del asma alérgica y la rinitis alérgica, y también puede utilizarse para el tratamiento de la dermatitis atópica. Las gotas para los ojos se pueden utilizar para la conjuntivitis alérgica y la conjuntivitis catarral primaveral.

Pemirolast potassium