linaclotida

Introducción del producto

La linaclotida, también conocida como acetato de linaclotida, nombre comercial Linzess, es una estructura peptídica sintética que contiene 14 aminoácidos relacionados con la familia de péptidos de guanosina endógena y es el único GC-C (guanilato ciclasa-C) activado localmente intestinal clínicamente disponible y aprobado por la FDA. ) análogo agonista de una clase de fármacos que se pueden utilizar para tratar el síndrome del intestino irritable estreñido (SII-E) y el estreñimiento idiopático crónico (CIC) en pacientes adultos.

 

Foto del producto y acción.

 

Especificación de producto

 

Estudios clínicos
En un ensayo clínico doble ciego, aleatorizado, los pacientes con SII-E fueron asignados al azar a un grupo de tratamiento (recibieron linaclotida 290 ug/d) y un grupo de placebo y fueron tratados durante al menos 12 semanas, y los resultados mostraron que la linaclotida fue más eficaz. eficaz en términos de dolor abdominal y aumentando el número de deposiciones completamente espontáneas (CSBM) en los pacientes en comparación con el grupo de placebo. La seguridad y eficacia de linaclotida en pacientes con estreñimiento idiopático crónico se confirmó en dos ensayos clínicos multicéntricos, doble ciego, en los que los pacientes fueron aleatorizados a un grupo de placebo, un grupo de linaclotida de 145 ug/d o un grupo de linaclotida de 290 ug/d. .

Después de 12 semanas de tratamiento, los pacientes del grupo de linaclotida 145 ug/d tuvieron un número significativamente mayor de deposiciones completamente espontáneas que los del grupo de placebo. El grupo de tratamiento de 290 ug/d no mostró mucha mejoría en los resultados clínicos, por lo que la FDA aprobó sólo la dosis de 145 ug/d para el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico (CIC). La dosis recomendada de linaclotida es de 290 ug/d (para SII-E) y 145 ug/d (para CIC), tomadas al menos 30 minutos antes de la primera comida del día. Las reacciones adversas a la linaclotida incluyen diarrea, dolor abdominal y vómitos. Se debe tener precaución en pacientes de 16 años o menos.

 

Acciones farmacológicas
La linaclotida es un agonista de la guanilato ciclasa C que se une a la GC-C intestinal, lo que produce concentraciones elevadas de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) intracelular y extracelular. El cGMP intracelular elevado puede estimular la secreción de líquido intestinal y acelerar el tránsito gastrointestinal, aumentando así la frecuencia de las deposiciones. La concentración elevada de cGMP extracelular puede reducir la sensibilidad de los nervios nociceptivos y disminuir el dolor intestinal.

 

Farmacocinética
Absorción: LINZESS se absorbe poco y es biodisponible después de la administración oral. Las concentraciones de linaclotida y su metabolito activo en plasma estaban por debajo del límite bajo de cuantificación (LLOQ) después de la administración oral de dosis de 145 ug o 290 ug. Por lo tanto, no se pueden calcular los parámetros farmacocinéticos estándar, como el área bajo la curva (AUC), la concentración máxima (Cmax) y la vida media (t½).
DISTRIBUCIÓN: Dado que las concentraciones sanguíneas de las dosis orales de la terapia con linaclotida no son mensurables, se espera que la linaclotida se distribuya a pocos tejidos.
Metabolismo: La linaclotida se metaboliza en el tracto gastrointestinal mediante la pérdida de la porción terminal de tirosina a su principal metabolito activo. La linaclotida y sus metabolitos se degradan proteolíticamente a péptidos más pequeños y aminoácidos naturales en la luz del intestino delgado.
Eliminación: Después de la administración de 290 ug de LINZESS por día a sujetos alimentados y en ayunas durante un total de 7 días, se recuperaron péptidos activos en muestras fecales en un promedio de aproximadamente 5 % (en ayunas) y aproximadamente 3 % (alimentados) y prácticamente todos eran metabolitos activos. .

 

Uso y dosificación
El medicamento viene en forma de cápsulas y se administra por vía oral una vez al día. Alivia los síntomas de dolor y estreñimiento causados ​​por el SII-E, así como el estreñimiento y la dificultad para defecar que se manifiestan en pacientes con CIC. La dosis terapéutica recomendada del fármaco es de 290 mcg para pacientes con síndrome del intestino irritable estreñido; 145 mcg para pacientes con estreñimiento crónico idiopático. Tomar 30 minutos antes de la primera comida del día.

Precauciones
Linzess está contraindicado en pacientes pediátricos de 6 años de edad o menos. El tratamiento con este medicamento no necesita estar contraindicado en pacientes pediátricos de 6-17 años de edad. Los estudios en animales han demostrado que las dosis de tratamiento con linaclotida en ratas adultas pueden causar la muerte en ratas jóvenes. Hasta la fecha, no se han realizado estudios piloto en pacientes pediátricos. El efecto secundario relacionado con el tratamiento de Linzess notificado con más frecuencia es la diarrea.

 

Aplicación del producto

Puede usarse para tratar a pacientes adultos con síndrome del intestino irritable estreñido (SII-E) y estreñimiento idiopático crónico (CIC).

 

Entrega y embalaje

Habitualmente empaquetamos el PS con bolsa de aluminio en polvo de 1 kg/bolsa, tambor de exportación de 25 kg/tambor.

También acepte el servicio de personalización según su consulta.

Como entrega, podemos entregar el producto por mensajería, mar, aire, etc.

Para más detalles, consulte la siguiente imagen como referencia:

 

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