Efectos farmacológicos de la cetona de almizcle
almizcle cetonatiene las funciones de aroma, abriendo los orificios, dragando los meridianos, activando los colaterales, reduciendo la hinchazón y aliviando el dolor. Las dosis pequeñas tienen efectos excitadores sobre el sistema nervioso central, mientras que las dosis grandes tienen efectos inhibitorios. Tiene un efecto excitador sobre el corazón de rana aislado, un efecto similar al de los andrógenos y un efecto antiinflamatorio. Se usa clínicamente para enfermedades coronarias, angina de pecho, dolor de cabeza vascular, ciática, vitíligo, etc. Este producto ha sido sintetizado y producido en China. La acción farmacológica del producto sintético es similar a la de la muskone natural. La administración oral repetida (5 mg/kg) puede acortar significativamente el tiempo de sueño provocado por el pentobarbital sódico en ratas. El principio es que la muskone tiene el efecto de estimular la invertasa del fármaco microsomal hepático, lo que provoca la rápida destrucción e inactivación del pentobarbital sódico en el hígado. Sus efectos farmacológicos son los siguientes:
Anti-demencia
Los estudios han demostrado que la muskone puede promover significativamente la absorción de iones de calcio en la aorta torácica de ratas modelo con demencia inducida por escopolamina, y mejorar el aprendizaje y la memoria al promover la entrada de calcio para aumentar el calcio intracelular disponible. Tiene un efecto curativo significativo sobre la demencia senil causada por un calcio disponible intracelular inferior al nivel fisiológico; Puede aumentar la actividad de la superóxido dismutasa (SOD) en el suero y disminuir la actividad del malondialdehído (MAO) en el tejido cerebral de ratones modelo que envejecen; Al mismo tiempo, puede mejorar la función de aprendizaje y memoria de los ratones con demencia y desempeñar su función antidemencia al eliminar el exceso de radicales libres; Puede inhibir la descomposición de los neurotransmisores de monoamina en el cerebro, retrasar la alteración de los neurotransmisores cerebrales causada por la demencia y mejorar la función del sistema nervioso central, por lo que tiene la función de promover la inteligencia.
Anti-isquemia cerebral
Muscone tiene un efecto protector significativo sobre las células de neuroblastoma contra la hipoxia, la deficiencia de glucosa y el daño por reoxigenación, lo que sugiere que Muscone puede usarse para el tratamiento del accidente cerebrovascular agudo; Puede reducir significativamente el volumen del infarto cerebral en ratas con lesión por isquemia-reperfusión cerebral y aliviar el daño de las células nerviosas involucradas en la lesión por isquemia-reperfusión cerebral
antiinflamatorio
Musk Ketone inhibe la interleucina-1 （IL-1 ） y el factor de necrosis tumoral- （TNF- ）, la producción de ciclooxigenasa-2 (COX-2), inhibidor de la óxido nítrico sintasa ( iNOS), el óxido nítrico (NO), la metaloproteinasa de matriz 13 y la quinasa regulada por señal extracelular (ERK1/2) y las vías de señal del libro químico de la quinasa N-terminal c-Jun (JNK) se inhibieron significativamente.
Isquemia antimiocárdica
Musk Ketone puede prolongar significativamente el tiempo de supervivencia de las ratas modelo de isquemia miocárdica inducida por la ligadura de la arteria coronaria, aumentar el flujo coronario, reducir el valor máximo de la onda T y el contenido de creatina quinasa (CK) y LDH, y tener un efecto significativo en el miocardio. isquemia y angina de pecho; Puede mejorar la isquemia miocárdica al reducir la liberación de endotelina plasmática (ET), aumentar el contenido de péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y aumentar la expresión del factor de crecimiento endotelial vascular miocárdico (VEGF).
Antitumoral
La tasa de inhibición respiratoria de la muskone en el tumor de ascitis de Ehrlich y los leucocitos en ratones fue mayor que la de los ratones normales; Tiene un efecto destructivo sobre las células cancerosas animales aisladas y tiene un efecto inhibitorio evidente sobre la respiración celular del tejido tumoral animal; A través de la función de los aromáticos para promover el qi, promover la circulación sanguínea y eliminar la estasis sanguínea, mejorar la hipercoagulabilidad de la sangre, reducir la adhesión y agregación de plaquetas, mejorar el contenido de fibrina, aumentar la fibrinolisis y el flujo sanguíneo, mejorar el estado de hipoxia del microambiente de las células tumorales, hacer HIF{{ 0}} baja expresión, y luego reduce la expresión del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y el factor de crecimiento de fibroblastos (bFGF), por lo tanto, desempeña un papel en la inhibición de la angiogénesis tumoral.
Efecto sobre el sistema nervioso central
Musk Ketone tiene un cierto efecto sobre el reflejo condicionado de los animales y cambia con la dosis. Musk Ketone 5 mg/kg administrados por vía oral a ratas puede acortar significativamente el tiempo de sueño causado por el pentobarbital sódico, pero una dosis grande (100-500 mg/kg) puede prolongar el tiempo de sueño, por lo que se cree que una pequeña dosis de Muscone tiene un efecto excitatorio sobre el sistema nervioso central, y una gran cantidad también puede ser inhibida.
Antiembarazo precoz y antiimplantación
El almizcle natural tiene un efecto excitador evidente en el útero aislado de ratas, conejas o conejillos de indias embarazadas después del aborto. Puede promover el aumento gradual de la contractilidad y el ritmo uterino, y tiene un efecto más evidente en el útero de las conejas al final del embarazo. Por lo tanto, el almizcle siempre se ha considerado como una contraindicación del embarazo en la medicina tradicional china. Muskone sintético tiene un efecto similar. La inyección subcutánea diaria de 20 mg de muskone en ratones puede inducir efectos antiimplantación y antiembarazo temprano, y cuanto más largo sea el embarazo, más fuerte será el efecto antiembarazo.
Además, Musk Ketone también tiene efectos anticoagulantes, antiinflamatorios, antibacterianos y antiulcerosos.
