El método de uso y síntesis de loratadina

Medicamentos antialérgicos
La loratadina es un fármaco antialérgico de uso común, perteneciente a la segunda generación de antihistamínicos tricíclicos de acción prolongada. Tiene un inicio rápido, un efecto fuerte y no contiene hormonas. El cuerpo absorbe y metaboliza desloratadina más activa, que inhibe competitivamente el receptor de histamina H1 y suprime los síntomas de hipersensibilidad inducidos por la histamina. No tiene efectos anticolinérgicos o inhibidores centrales significativos. Se usa clínicamente para aliviar los síntomas relacionados con la rinitis alérgica, como estornudos, secreción nasal y picazón nasal, así como picazón en los ojos y sensación de ardor. También se utiliza para aliviar los síntomas de la urticaria crónica y otras enfermedades alérgicas de la piel. Toxicología: Los experimentos con animales no tienen efectos mutagénicos o teratogénicos. Las reacciones adversas comunes incluyen dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, sequedad de boca y visión borrosa, disminución o aumento de la presión arterial, palpitaciones, síncope, hipercinesia, cambios en la función hepática, ictericia, hepatitis, necrosis hepática, caída del cabello, convulsiones, agrandamiento de las mamas, eritema multiforme, y reacciones de hipersensibilidad sistémica. Interacciones medicamentosas: Los medicamentos que inhiben la función de las enzimas hepáticas del metabolismo de los medicamentos pueden ralentizar el metabolismo de este producto, como el itraconazol y el ketoconazol. La ingesta diaria de 400 mg de ketoconazol puede aumentar la concentración plasmática de este producto y su metabolito activo, la descarboxietil loratadina, pero no se observaron cambios en el electrocardiograma. En combinación con antibióticos macrólidos, la cimetidina, la teofilina y otros fármacos también pueden inhibir el metabolismo de la loratadina.

Método de producción
Disolver 4- (8-cloro-5,6-diamino-11H-benzocicloheptanopiridina-11 subunidad) -1-metilpiperidina en tolueno, añadir gota a gota de cloroformiato de etilo, completar la reacción, agregar agua, separar la capa de benceno, lavar con agua, secar y concentrar a presión reducida para obtener una sustancia oleosa, remojar con éter y recristalizar para obtener loratadina.
Objetivo
Los fármacos antihistamínicos tienen una alta selectividad por los receptores H1 de los nervios periféricos, fuertes efectos y larga duración. Es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada que inhibe competitivamente el receptor de histamina H1 e inhibe los síntomas alérgicos causados ​​por la histamina. Sin efectos anticolinérgicos o inhibidores centrales significativos. Se utiliza para aliviar los síntomas relacionados con la rinitis alérgica y aliviar los síntomas de la urticaria crónica y otras enfermedades alérgicas de la piel.

Uso y dosificación
Debido a las diferentes formas de dosificación y especificaciones, lea atentamente el manual del medicamento o siga los consejos médicos para el uso y la dosificación.
Reacciones adversas
(1) Menos. Boca seca ocasional, dolor de cabeza, etc.
(2) La disfunción hepática ocasional, la ictericia, la hepatitis y la necrosis hepática deben reducirse en pacientes con insuficiencia hepática.
(3) Raras reacciones alérgicas sistémicas y eritema multiforme.
Contraindicación
Prohibido para aquellos que son alérgicos a este producto. No recomendado para niños menores de 2 años. Las mujeres embarazadas y lactantes deben usarlo con precaución.
Asuntos que requieren atención
1. Los pacientes con daño severo de la función hepática o renal, los niños menores de 2 años, las mujeres embarazadas y las mujeres lactantes deben usarlo con precaución.
2. Si se usa loratadina de forma continua durante más de un mes, se debe cambiar la variedad del fármaco para evitar la resistencia al fármaco.
3. Los bebedores y aquellos que toman medicamentos antipsicóticos con frecuencia deben fortalecer su observación por cualquier empeoramiento de la somnolencia u otros efectos inhibidores centrales durante el uso inicial de loratadina, y prestar atención al ajuste de la dosis, o dejar de beber alcohol y suspender los medicamentos con diazepam durante la medicación. período.
4. Aproximadamente 48 horas antes de realizar una prueba cutánea de drogas, se debe suspender la loratadina ya que los antihistamínicos pueden prevenir o reducir las reacciones cutáneas positivas al antígeno utilizado.