Aplicación de celulosa microcristalina en productos farmacéuticos.
La celulosa microcristalina (MCC), el componente principal es un polisacárido lineal unido por -1,4-enlaces glucosídicos, es una celulosa natural de flujo libre hidrolizada hasta el grado límite de polimerización (LODP) por ácido diluido. Partículas porosas muy finas, cortas, parecidas a varillas o polvo, compuestas de polvo cristalino blanco, inodoro e insípido.
En las fibras vegetales en general, la celulosa microcristalina representa alrededor del 70 por ciento y el otro 30 por ciento es amorfa. En vista de la estructura y propiedades únicas de la celulosa microcristalina, se usa ampliamente como desintegrante, emulsionante estable, etc. en los sectores económicos nacionales, como la medicina y la salud, alimentos y bebidas, y la industria química ligera.
Debido a que la celulosa existe ampliamente en la naturaleza, cada año se pueden producir cientos de miles de millones de toneladas de residuos de biomasa ricos en celulosa en el mundo. Si estos residuos son bien transformados y aprovechados, serán un rico recurso. En China, la expansión de la escala de producción de las industrias de curtido, productos químicos diarios, medicina, alimentos y cloro-álcali y la mejora de los grados de los productos han aumentado la demanda de celulosa microcristalina año tras año, por lo que la celulosa microcristalina tiene amplias perspectivas de mercado. A nivel internacional, la celulosa microcristalina se ha incluido en el Índice de seguridad de aditivos alimentarios (GRAS) de la FDA de EE. UU., se ha aprobado como aditivo alimentario en Europa, se ha incluido en la "Guía de ingredientes inactivos" de la FDA y se ha aprobado en el Reino Unido preparativos.
La celulosa microcristalina se usa comúnmente como adsorbente, agente de suspensión, diluyente, desintegrante. La celulosa microcristalina se usa ampliamente en preparaciones farmacéuticas, principalmente como diluyente y aglutinante en tabletas y cápsulas orales, no solo para granulación húmeda sino también para compresión directa en seco. También hay algo de lubricación y desintegración, lo cual es muy útil en la preparación de tabletas.
Debido a la existencia de puentes de hidrógeno entre las moléculas de la celulosa microcristalina, los puentes de hidrógeno se asocian cuando se prensa, por lo que tiene un alto grado de compresibilidad y se utiliza con frecuencia como aglomerante; después de que la tableta comprimida encuentra un líquido, la humedad entra rápidamente en la celulosa microcristalina que contiene celulosa microcristalina. En la tableta de celulosa cristalina, el enlace de hidrógeno se rompe inmediatamente, por lo que puede usarse como desintegrante. Por lo tanto, es un excipiente ampliamente utilizado en la producción de tabletas, que puede mejorar la dureza de la tableta. Por ejemplo, en la preparación de tabletas de rifampicina, la celulosa microcristalina y el almidón (proporción de masa de 6,25:1) y varias materias primas se pueden mezclar uniformemente y comprimir directamente, y el producto se desintegra en una niebla en 1 minuto. Además, el contenido permanece sin cambios dentro del período de validez y la estabilidad del fármaco puede mejorarse. Otro ejemplo, debido a la adición de celulosa microcristalina, la tasa de disolución de las tabletas de acetato de prednisona y acetato de berberina (clorhidrato de berberina) aumentó a más del 80 por ciento. No es necesario pasar por el proceso de granulación tradicional cuando se utiliza celulosa microcristalina como material auxiliar para la formación de tabletas. Por ejemplo, en la preparación de las tabletas de Kebiqing, se agrega la celulosa microcristalina, que resuelve la grave pegajosidad causada por la fácil absorción de humedad de las tabletas de granulación húmeda de Kebiqing. Rush fenómeno, y se desintegran rápidamente.
La celulosa microcristalina también se puede utilizar como agente de liberación sostenida para productos farmacéuticos. El proceso de liberación sostenida es la entrada de la sustancia activa en la estructura porosa del soporte. El material activo está contenido por enlaces de hidrógeno intermoleculares y el material activo se fija después del secado. Cuando se libera la sustancia activa, debido al hinchamiento causado por la difusión de agua en el sistema capilar del soporte polimérico, se destruye la unión entre el soporte a través de la base y la sustancia activa fijada, y la sustancia activa se libera lentamente.
El polvo de celulosa microcristalina puede formar un sistema de dispersión estable en agua, y puede mezclarse con medicamentos para hacer un medicamento líquido cremoso o suspendido, y también puede usarse como cápsula. La celulosa microcristalina se gelatiniza mediante agitación vigorosa en agua y también se puede utilizar para fabricar preparaciones farmacéuticas de tipo pasta y suspensión.
